НПВС - нестероидные противовоспалительные средства - самые популярные препараты, применяемые при заболевании суставов. Это объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами.
В настоящее время в класс НПВС входят около 40 оригинальных лекарственных препаратов, которые по химической структуре подразделяются на несколько групп: производные салициловой, индоловой, гетероарилуксусной, пропионовой, эноликовой кислот, производные пиразолона, коксибы и др. Несмотря на определенные различия в химической структуре и имеющиеся особенности, все НПВС обладают общими фармакологическими (подавляют развитие отека, гиперемии и боли, связанных с воспалением, уменьшают выраженность лихорадки) и побочными (поражение ЖКТ, нарушение почечного кровотока, угнетение агрегации тромбоцитов и др.) эффектами.

Нестероидные противовоспалительные средства обладают разной степенью выраженности анальгезирующего и противовоспалительного действия.
По способности снимать болевой синдром, НПВС можно расположить в следующей последовательности (по степени убывания):
1. кеторолак (кетанов, кетальгин)
2. диклофенак (Вольтарен, Диклонат, Ортофен, Наклофен и проч.)
3. индометацин
4. анальгин
5. пироксикам
6. напроксен
7. ибупрофен
8. фенилбутазон (бутадион)
9. аспирин.

Противовоспалительный эффект у НПВС распределяется следующим образом:
1. Индометацин
2. диклофенак
3. пироксикам
4. мелоксикам
5. напроксен, фенилбутазон, ибупрофен, кетопрофен
6. кеторолак.

Какой механизм действия НПВС?

В основе механизма противовоспалительного действия НПВС лежит угнетение ЦОГ(циклооксигеназы) -2, а подавление ЦОГ-1-зависимого синтеза ПГ связано с основными побочными эффектами НПВС (поражение ЖКТ, нарушения почечного кровотока и агрегации тромбоцитов и др.). Различные представители НПВС отличаются не только по химическому строению и особенностям фармакодинамики, но и по степени влияния на различные изоформы ЦОГ.

Какие побочные эффекты НПВС?

Основным побочным эффектом НПВС является негативное воздействие на ЖКТ. Препараты, которые селективно воздействуют на ЦОГ-2, обладают наименее выраженным побочным действием. И наоборот, если ЦОГ-1 угнетается больше чем ЦОГ – 2, побочные эффекты проявляются сильнее.
Например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, пироксикам, ибупрофен ингибируют ЦОГ- 1 в большей степени, чем ЦОГ- 2., поэтому эти препараты наиболее сильно раздражают слизистую ЖКТ.

Наиболее широко применяемый НПВС диклофенак в одинаковой степени угнетает оба изофермента.

К селективным или избирательным ингибиторам ЦОГ-2 относят нимесулид (нимесил), мелоксикам (Мовалис), набуметон. Однако необходимо учитывать, что с повышением дозы их селективность в значительной степени ослабляется.
Высокоселективными или специфическими ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы: целекоксиб, рофекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, лумиракоксиб, эторикокосиб и др.Эти препараты практически не оказывают негативного влияния на ЖКТ. Однако, достигнув за счет такой селективности самого низкого в классе НПВС риска желудочно-кишечных осложнений, мы получили повышение риска тромботических сердечно-сосудистых осложнений.

Кроме поражения ЖКТ, для НПВС в различной степени характерно нефротоксическое, гепатотоксичкое, ототоксическое и прочие побочные эффекты.
С целью улучшения переносимости и сведения к минимуму действия НПВС на ЖКТ, рекомендуется:
1. Комбинирование их приема с ингибиторами протонной помпы (омепразол, эзомепразол), Н2-гистаминоблокаторами или гастропротекторами; изменение тактики дозирования НПВС (снижение дозы);
2. Применение кишечно-растворимых лекарственных форм препаратов;
3. Переход на парентеральное (внутримышечное), ректальное (в виде свечей) или местное (в виде гелей, мазей) введение НПВС.
4. Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2.
В некоторых случаях, целесообразным является применение комбинированных препаратов, сочетающих в себе действие различных НПВС. Например, комбинация диклофенака и парацетамола: Парадик, Диклофенак плюс.

Чем отличаются различные лекарственные формы НПВС?

Применение различных лекарственных форм НПС позволяет добиться разных результатов, которые необходимы в зависимости от характера болезни.
Например, внутримышечное введение НПВС позволяет добиться быстрого снятия болевого синдрома, т. к. максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут.
Ректальное применение позволяет значительно снизить отрицательное влияние НПВС на ЖКТ и получить снятие болевого синдрома уже через 20-30 минут.
При применении таблеток и капсул максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч.
На данный момент на рынке присутствует диклофенак в виде таблеток в ретардированной и рапидной формах.
Форма ретард (Диклоберл ретард, Реводина ретард и проч.) характеризуется медленным высвобождением действующего вещества, что позволяет получить прологированный эффект и принимать препарат 1 раз в сутки.
В форме рапид (Вольтарен рапид) действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ и терапевтический эффект наступает уже через 10-15 мин. Эта форма удобна, когда необходимо быстро снять боль.

Popularity: 7% [?]